دارو

توضیحات:

ايتراکونازول يک تريازول ضد قارچ مي باشد که به صورت خوراکي جهت درمان کانديدياز اروفارنژيال وولووواژينال و pityriasis versicolor ، درماتوفيت پاسخ نداده به درمان موضعي، آنکومايکوزيس و عفونت هاي سيستميک مثل آسپرژيلوس، بلاستومايکوزيس، کريپتوکوکسوزيس، کوکسيديومايکوزيس، کانديديازيس، کروموبلاستومايکوزيس، هيستوپلاسموزيس کاربرد دارد. همچنين به عنوان پروفيلاکسي عفونت هاي قارچي در بيماران دچار نقص ايمني به کار مي رود. در انگلستان از فرم مايع خوراکي ايتراکونازول جهت درمان کانديدياز دهاني و مروي با دوز 200 ميلي گرم روزانه به مدت يک هفته مصرف مي شود که مي توان آن را در يک دوز منفرد و يا ترجيحاً در 2 دوز تقسيم شده تجويز نمود. قبل از بلع مايع، مي بايست به مدت 20 ثانيه در دهان نگهداري شود. در صورت عدم پاسخ درماني بعد از يک هفته مي توان درمان را براي يک هفته ديگر ادامه داد. در ايالات متحده آمريکا روش مشابهي در مورد کانديدياز دهاني به کار مي رود ولي در مورد کانديدياز مروي رژيم جايگزين 100 ميلي گرم روزانه به مدت حداقل 3 هفته ترجيح داده مي شود اگرچه در صورت لزوم مي توان دوز را به 200 ميلي گرم افزايش داد. در مورد بيماران مبتلا به عفونت مقاوم به فلوکونازول دوز تجويزي در انگلستان 100 تا 200 ميلي گرم دو بار در روز تجويز نمود. در ايالات متحده آمريکا دوز پيشنهاد شده 100 ميلي گرم 2 بار در روز مي باشد. ايتراکونازول به فرم مايع خوراکي در انگلستان جهت پروفيلاکسي عفونت هاي قارچي در افراد مستعد که دچار ضعف ايمني هستند با دوز روزانه mg/kg 5 در دو دوز تقسيم شده تجويز مي گردد.

عارضه‌های جانبی:

شايع ترين عارضه جانبي مرتبط با ايتراکونازول عبارتند از: ديس پپسي، دردشکمي، حالت تهوع، يبوست، اسهال (در مصرف مايع خوراکي)، سردرد و سرگيجه. از ديگر عوارض جانبي مي توان به واکنش هاي آلرژيک مثل خارش، راش و آنژيوادم اشاره کرد. مواردي از سندرم استيونس- جانسون با ايتراکونازول مرتبط مي باشد مواردي از افزايش در مقادير آنزيم هاي کبدي و هپاتيت و يرقان کلستاتيک مشاهده شده است. مخصوصاً در مواردي که درمان بيش از يک ماه طول کشيده شده است موارد نادري از نارسايي کبد ومرگ نيز گزارش شده اند. ندرتاً نارسايي قلبي و ادم ريوي گزارش شده است همچنين وقايع قلبي عروقي شديد شامل آريتمي ها و مرگ ناگهاني ديده شده است. در درمان بلند مدت آلوپسي، ادم و هيپوکالمي ايجاد مي شود. اختلال قاعدگي و نوروپاتي محيطي در بعضي از بيماران گزارش شده است. پيشگيري: ايتراکونازول باعث ايجاد اختلال در نمو جنين مي شود به همين علت در حاملگي منع مصرف دارد. در بيماران کبدي بايد از تجويز آن پرهيز نمود و هرگاه درمان بيش از يک ماه به طول انجامد و يا علائم مطرح کننده هپاتيت وجود داشته عملکرد کبدي مي بايست مانيتور گردد و در صورت وجود عملکرد کبدي غير طبيعي درمان بايد متوقف گردد. در افراد مبتلا به بيماري هاي فعال کبدي غلظت هاي پلاسمايي ايتراکونازول مي بايست مانيتور گردند و در صورت لزوم تنظيم دوز انجام شود. هم چنين در افراد مبتلا به اختلالات کليوي تنظيم دوز لازم مي شود و در آن هاي که کليرانس کراتينين کمتر از 30 ميلي ليتر در دقيقه مي باشد تجويز داخل وريدي توصيه نمي گردد و در صورت ايجاد نوروپاتي مصرف ايتراکونازول مي بايست متوقف گردد. در افراد مبتلا به عدم کارايي بطني و نارسايي قلبي و يا داراي اين نوع سوابق نبايد براي درمان عفونت هاي قارچي با شدت کم مثل آنکومايکوزيس از ايتراکونازول استفاده کرد. در افراد مبتلا به ايدز وجود هيپوکلريدهيدريا منجر به کاهش جذب ايتراکونازول مي گردد و در اين موارد مي توان با تجويز همزمان ايتراکونازول با يک نوشيدني اسيدي مثل کولا، ميزان جذب را بهبود بخشيد.

منافع:

داروهاي تحريک کننده آنزيمي مثل کاربامازپين، ايزونيازيد، نويراپين، فنوباربيتال، فني توئين، ريفابوتين يا ريفامپيسين مي توانند غلظت پلاسمايي ايتراکونازول را کاهش دهند و برعکس داروهاي مهارکننده آنزيمي مثل کلاريترومايسين، اريترومايسين، اينديناوير يا ريتوناوير مي توانند غلظت پلاسمايي ايتراکونازول را زياد کنند. مصرف داروهايي که از اسيديته معده مي کاهند مثل آنتي موسکارين ها، آنتي اسيدها، مهار کننده هاي پمپ پروتون و آنتاگونيست هاي گيرنده H2 هيستامين باعث کاهش جذب ايتراکونازول مي گردند. ايتراکونازول با داروهايي که توسط ايزوآنزيم هاي ميکروزومال کبدي متابوليزه مي شوند تداخل دارويي دارد به خصوص آنهايي که با سيتوکروم P-450 و ايزوآنزيم CYP3A4 مرتبط هستند بنابراين ممکن است غلظت هاي پلاسمايي استاميزول، سيکلوسپورين، سيزاپرايد، دي هيدروپيريدين بلوکر کانال کلسيمي مثل فلوديپين، دوفتيليد، ميدازولام، ميزولاستين، پيموزيد، کينيدين، سيلدنافيل، سيروليموس، استاتين ها مثل آتروواستاتين، لووستاتين يا سيم واستاتين، تاکروليموس، ترفنادين، تريازولام، وراپاميل و وارفارين افزايش يابد هم چنين است در مورد مهارکننده هاي پروتئاز HIV مثل اينديناوير و ريتوناوير و ساکويناوير و در عوض غلظت پلاسمايي ايتراکونازول نيز توسط اينديناوير و ريتوناوير زياد مي شود (ولي نه در مورد ساکويناوير). ديگر داروهايي که مي توانند تحت تأثير قرار بگيرند عبارتند از: آلفنتانيل، آلپرتزولام، بوسپيرون، بوسولفان، دوکتاکسل، متيل پريدنيزولون، کاهنده هاي قند خون خوراکي، ريفابوتين، تريمترکسات و آلکالوئيدهاي وينکا. ميزان کارايي کنتراستيپوهاي خوراکي نيز ممکن است کم شود. در صورت مصرف ايتراکونازول با استتاميزول، سيزاپرايد، دفتيليد، پيموزيد،کينيدين و يا ترفنادين ممکن است خطر آريتمي هاي قلبي ايجاد شود بنابراين از مصرف همزمان اين ترکيبات بايد خودداري شود.