دارو

توضیحات:

زفيرلوکاست يک آنتاگونيست انتخابي براي گيرنده 4D لوکوترين است گيرنده اي که تحريک آن به وسيله لوکوترين هاي در گردش نقش مهمي در پاتوژنز آسم دارد. اين دارو هر دو نوع پاسخ زودرس و ديررس انقباض برونش به آنتي ژن ها و تحريک کننده هاي استنشاق شده را مهار مي کند. ولي جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمي باشد. از اين دارو در درمان آسم مزمن استفاده مي شود که به صورت خوراکي و به ميزان mg20 ، 2 بار در روز تجويز مي شود که حداقل مي بايست يک ساعت قبل و يا 2 ساعت بعد از غذا مصرف گردد. در مورد کودکان 5 تا 11 ساله مي توان دوز 10 ميلي گرم را 2 بار در روز تجويز کرد.

عارضه‌های جانبی:

سردرد، افزايش بروز عفونت هاي راه تنفسي (مخصوصاًدر افراد مسن) و اختلالات گوارشي ناشي از zafirlukast و ديگر آنتاگونيست هاي لوکوترين گزارش شده اند. ديگر عوارض جانبي عبارتند از: درد منتشر، درد مفاصل، درد عضلاني، تب و سرگيجه. افزايش در آنزيمهاي کبدي نيز رخ داده است و ندرتاًعلايم هپاتيت و هيپربيليروبينمي و مرگ ومير مشاهده شده است. واکنش هاي افزايش حساسيت شامل راش، خارش و کهير و ادم عروقي گزارش شده اند. هم چنين گزارش هاي اندکي مبني بر آگرانولوستيوز، خونريزي، کبود شدن و تورم و ادم موجود است. در موارد کمي ائوزينوفيلي سيستميک سازگار با سندرم churg-strauss مشاهده شده است. در اين بيماران درمان با zafirlukast مي بايست متوقف گردد. از zafirlukast و ديگر آنتاگونيست هاي لوکوترين نبايد در درمان حملات حاد آسم استفاده کرد و در بيماران دچار اختلالات کبدي و سيروز مصرف zafirlukast منع مصرف مطلق دارد.

منافع:

اي داروتوسط سيتوکروم 450p- کبدي به خصوص توسط ايزوآنزيم 9C2CYP متابوليزه مي شود و نشان داده شده است که فعاليت ايزوآنزيم هاي 9C2CYP و 4A3CYP را مهار مي کند بنابراين مصرف همزمان داروهايي که با اين ايزوآنزيم هاي کبدي متابوليزه مي شوند ممکن است باعث افزايش غلظت پلاسمايي آن و ايجاد عوارض جانبي گردد. در بيماراني که وارفارين مصرف ميکنند زمان پروترومبين طولاني شده است و دوزهاي مصرفي آنتي کوآگولان مي بايست بر طبق ان تنظيم شوند. اريترومايسن، ترفنادين و تئوفيلين غلظت پلاسمايي zafirlukast را کاهش مي دهند هم چنين zafirlukast مي تواند غلظت پلاسمايي تئوفيلين را کاهش دهد و هرگاه همراه با آن دوزهاي بالاي آسپرين تجويز شده است شاهد افزايش غلظت پلاسمايي zafirlukast بوده ايم.